DRUG STAFETY UPDATE - 医薬品安全対策情報 -

2024年1月　No.323

タクロリムス水和物（経口剤、注射剤）

  • ３９９　他に分類されない代謝性医薬品

改訂箇所

[9.1合併症・既往歴等のある患者]

追記

改訂内容

C型肝炎直接型抗ウイルス薬が投与される患者：
C型肝炎直接型抗ウイルス薬を投与開始後、本剤の増量が必要となった症例が報告されており、C型肝炎直接型抗ウイルス薬による抗ウイルス治療に伴い、使用中の本剤の用量調節が必要になる可能性がある。本剤を使用している患者にC型肝炎直接型抗ウイルス薬を開始する場合には、原則、処方医に連絡するとともに、本剤血中濃度のモニタリングを頻回に行うなど患者の状態を十分に観察すること。

改訂箇所

[10.相互作用]

一部改訂

改訂内容

本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4及びCYP3A5で代謝される。

改訂箇所

[10.2併用注意]

一部改訂

改訂内容

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
抗生物質（エリスロマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン）、アゾール系抗真菌剤（イトラコナゾール、フルコナゾール、ボリコナゾール等）、カルシウム拮抗剤（ニフェジピン、ニルバジピン、ニカルジピン、ジルチアゼム等）、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル）、その他の薬剤（ブロモクリプチン、ダナゾール、エチニルエストラジオール、オメプラゾール、ランソプラゾール、トフィソパム、アミオダロン）、飲食物（グレープフルーツジュース） 腎障害、不整脈等の副作用が発現することがある。併用開始後数日以内に本剤血中濃度が上昇し、副作用が発現した症例も報告されていることから、患者の状態を十分に観察するとともに、本剤血中濃度のモニターを行い、必要に応じ減量・休薬等の処置を行う。 CYP3A4で代謝される薬剤又はCYP3A4の阻害作用を有する薬剤や飲食物との併用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
レテルモビル 腎障害、不整脈等の副作用が発現することがある。併用開始後数日以内に本剤血中濃度が上昇し、副作用が発現した症例も報告されていることから、患者の状態を十分に観察するとともに、本剤血中濃度のモニターを行い、必要に応じ減量・休薬等の処置を行う。 CYP3A阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
腎毒性のある薬剤（アムホテリシンB、アミノ糖系抗生物質、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、非ステロイド性抗炎症剤等） 腎障害が発現することがある。併用が必要な場合には、腎機能と本剤の血中濃度を継続的にモニターし、必要に応じ減量・休薬等の処置を行う。 本剤と相手薬の腎毒性が相互に増強される。

改訂箇所

[10.2併用注意]

追記

改訂内容

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
カスポファンギン 本剤の血中濃度が低下したとの報告がある。本剤血中濃度のモニターを行い、必要に応じ用量調節等の処置を行う。 機序不明
mTOR阻害剤 移植患者において、mTOR阻害剤との併用は、血栓性微小血管障害の発現リスクを高める可能性があるとの報告がある。 機序不明

改訂箇所

[10.2併用注意]

削除

改訂内容

サキナビル、ネルフィナビル
グラゾプレビル

改訂箇所

[10.2併用注意]

削除

改訂内容

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
テラプレビル 本剤血中濃度のモニターを行い、必要に応じ減量・休薬等の処置を行う。 CYP3A4で代謝される薬剤又はCYP3A4の阻害作用を有する薬剤や飲食物との併用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。テラプレビル750mg1日3回8日間服用後、本剤を併用したとき、本剤のAUCが70倍に上昇したとの報告がある。
オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル やむを得ない場合を除き併用は避けること。やむを得ず併用する場合には、本剤の血中濃度のモニタリング及び投与量・投与間隔の調整を行うとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。 リトナビルのCYP3A4阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル（25mg・150mg・100mg）1日1回服用後、本剤を併用したとき、本剤のAUCが86倍に上昇したとの報告がある。

改訂箇所

[慎重投与]

追記

改訂内容

C型肝炎直接型抗ウイルス薬が投与される患者：
C型肝炎直接型抗ウイルス薬を投与開始後、本剤の増量が必要となった症例が報告されており、C型肝炎直接型抗ウイルス薬による抗ウイルス治療に伴い、使用中の本剤の用量調節が必要になる可能性がある。本剤を使用している患者にC型肝炎直接型抗ウイルス薬を開始する場合には、原則、処方医に連絡するとともに、本剤血中濃度のモニタリングを頻回に行うなど患者の状態を十分に観察すること。

改訂箇所

[相互作用]

一部改訂

改訂内容

本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4及びCYP3A5で代謝される。

改訂箇所

[併用注意]

一部改訂

改訂内容

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
抗生物質（エリスロマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン）、アゾール系抗真菌剤（イトラコナゾール、フルコナゾール、ボリコナゾール等）、カルシウム拮抗剤（ニフェジピン、ニルバジピン、ニカルジピン、ジルチアゼム等）、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル）、その他の薬剤（ブロモクリプチン、ダナゾール、エチニルエストラジオール、オメプラゾール、ランソプラゾール、トフィソパム、アミオダロン）、飲食物（グレープフルーツジュース） 腎障害、不整脈等の副作用が発現することがある。併用開始後数日以内に本剤血中濃度が上昇し、副作用が発現した症例も報告されていることから、患者の状態を十分に観察するとともに、本剤血中濃度のモニターを行い、必要に応じ減量・休薬等の処置を行う。 CYP3A4で代謝される薬剤又はCYP3A4の阻害作用を有する薬剤や飲食物との併用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
レテルモビル 腎障害、不整脈等の副作用が発現することがある。併用開始後数日以内に本剤血中濃度が上昇し、副作用が発現した症例も報告されていることから、患者の状態を十分に観察するとともに、本剤血中濃度のモニターを行い、必要に応じ減量・休薬等の処置を行う。 CYP3A阻害作用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

改訂箇所

[併用注意]

一部改訂

改訂内容

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
腎毒性のある薬剤（アムホテリシンB、アミノ糖系抗生物質、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、非ステロイド性抗炎症剤等） 腎障害が発現することがある。併用が必要な場合には、腎機能と本剤の血中濃度を継続的にモニターし、必要に応じ減量・休薬等の処置を行う。 本剤と相手薬の腎毒性が相互に増強される。

改訂箇所

[併用注意]

追記

改訂内容

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
カスポファンギン 本剤の血中濃度が低下したとの報告がある。本剤血中濃度のモニターを行い、必要に応じ用量調節等の処置を行う。 機序不明
mTOR阻害剤 移植患者において、mTOR阻害剤との併用は、血栓性微小血管障害の発現リスクを高める可能性があるとの報告がある。 機序不明

改訂箇所

[併用注意]

削除

改訂内容

サキナビル、ネルフィナビル
グラゾプレビル

改訂箇所

[併用注意]

削除

改訂内容

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
テラプレビル 本剤血中濃度のモニターを行い、必要に応じ減量・休薬等の処置を行う。 CYP3A4で代謝される薬剤又はCYP3A4の阻害作用を有する薬剤や飲食物との併用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。テラプレビル750mg1日3回8日間服用後、本剤を併用したとき、本剤のAUCが70倍に上昇したとの報告がある。
オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル やむを得ない場合を除き併用は避けること。やむを得ず併用する場合には、本剤の血中濃度のモニタリング及び投与量・投与間隔の調整を行うとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用発現に十分注意すること。 リトナビルのCYP3A4阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル（25mg・150mg・100mg）1日1回服用後、本剤を併用したとき、本剤のAUCが86倍に上昇したとの報告がある。

＜参考＞ 企業報告

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