ドルテグラビルナトリウム・アバカビル硫酸塩・ラミブジン
- ６２５ 抗ウイルス剤
改訂箇所
[7.用法及び用量に関連する注意] |
一部改訂 |
改訂内容
本剤は、HIV感染症に対して1剤で治療を行うものであるため、他の抗HIV薬と併用しないこと。ただし、ドルテグラビルを追加投与する必要がある場合を除く。
改訂箇所
[7.用法及び用量に関連する注意] |
削除 |
改訂内容
本剤とエトラビリンを併用する場合は、リトナビルでブーストしたアタザナビル、ダルナビル又はロピナビルのいずれかを併用投与すること。
改訂箇所
[7.用法及び用量に関連する注意] |
一部改訂 |
改訂内容
本剤とカルバマゼピン、リファンピシン、フェニトイン、ホスフェニトイン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品を併用する場合は、ドルテグラビルとして50mgを本剤投与の約12時間後に投与する。
改訂箇所
[9.5妊婦] |
一部改訂 |
改訂内容
ドルテグラビル、アバカビル及びラミブジンに関して次のことが報告されている。
〈ドルテグラビル〉
ドルテグラビルはヒト胎盤を通過する。ドルテグラビルの母体血漿中濃度に対する胎児臍帯血漿中濃度の比（中央値［範囲］）は、1.28［1.21-1.28］であることが報告されている（外国人データ）。
改訂箇所
[9.6授乳婦] |
一部改訂 |
改訂内容
〈ドルテグラビル〉
ドルテグラビルはヒト乳汁中に移行する。ドルテグラビルの母体血漿中濃度に対する乳汁中濃度の比（中央値［範囲］）は、0.033［0.021-0.050］であることが報告されている（外国人データ）。
改訂箇所
[10.2併用注意] |
削除 |
改訂内容
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| エトラビリン | ドルテグラビルの血漿中濃度をCmaxで52%、Cτで88%低下させたとの報告がある。 | これらの薬剤がCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される。 |
| エファビレンツ | ドルテグラビルの血漿中濃度をCmaxで39%、Cτで75%低下させたとの報告がある。 | これらの薬剤がCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される。 |
| ネビラピン | ドルテグラビルの血漿中濃度を低下させる可能性がある。 | これらの薬剤がCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される。 |
| ホスアンプレナビルカルシウム水和物＋リトナビル | ドルテグラビルの血漿中濃度をCmaxで24%、Cτで49%低下させたとの報告があるが、INSTIの投与経験のない患者に対しては、用量調節の必要はない。 | ホスアンプレナビルがCYP3A4及びUGT1A1を誘導することにより、ドルテグラビルの代謝が促進される。 |
| エムトリシタビン | 細胞内におけるエムトリシタビン三リン酸化体が減少し、ラミブジン及びエムトリシタビンの効果が減弱するとの報告がある。 | エムトリシタビンにより選択されるHIV-1逆転写酵素遺伝子の耐性変異はラミブジンと同様にM184V/Iが主であり、ラミブジンとエムトリシタビンの薬剤耐性を含むウイルス学的特性は類似している。 |
改訂箇所
[10.2併用注意] |
追記 |
改訂内容
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| リオシグアト | 本剤とリオシグアトの併用により、リオシグアトのAUCが増加するおそれがある。本剤との併用が必要な場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてリオシグアトの減量を考慮すること。 | アバカビルのCYP1A1阻害作用によりリオシグアトの代謝が阻害される。 |
改訂箇所
[13.過量投与] |
一部改訂 |
改訂内容
［処置］
ドルテグラビルは血液透析により除去される可能性は低いことが報告されている。ラミブジンは血液透析により一部除去される（ラミブジン300mg投与時に、投与約2時間後から4時間血液透析したとき、AUC0-infが約24%低下することが報告されている）。
| ＜参考＞ | Dickinson,L.,et al.:Clin.Infect.Dis. 2021;73:e1200-e1207 Johnson,M.A.,et al.:Br.J.Clin.Pharmacol. 1998;46:21-27 |
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